Asal Produk
Liraglutide telah dibangunkan oleh syarikat farmaseutikal multinasional Denmark Novo Nordisk. Pada tahun 1990-an, saintis mendapati bahawa walaupun glukagon manusia semula jadi-seperti peptida-1 (GLP-1) boleh menurunkan gula darah dengan berkesan, ia mudah direndahkan oleh enzim dalam badan, dengan separuh-hayat hanya 2 minit, menjadikannya sukar untuk mengambil dadah. Untuk mengatasi cabaran ini, pasukan penyelidik Novo Nordisk menghabiskan beberapa tahun mengusahakan pengubahsuaian struktur molekul utama GLP-1 semula jadi menggunakan teknologi penggabungan semula: menggantikan lisin dengan arginin pada kedudukan 34 dan melampirkan rantai sisi asid lemak C16 kepada lisin pada kedudukan 26. "Pengubahsuaian semula darah" yang cerdik ini membolehkannya untuk memanjangkan album secara signifikan ke dalam darah. separuh hayat kepada kira-kira 13 jam. Pada tahun 2010, liraglutide (nama dagangan: Victoza) pertama kali diluluskan di Amerika Syarikat untuk rawatan diabetes jenis 2; pada tahun 2014, dos liraglutide yang lebih tinggi (nama dagangan: Saxenda) telah diluluskan untuk pengurusan berat badan kronik, menjadi suntikan penurunan berat badan yang pertama di dunia.
Parameter Utama
Nama Generik: Suntikan Liraglutide
Jenis Ubat: Analog glukagon manusia-seperti peptida-1 (GLP-1) (97% homologi dengan GLP-1 manusia)
Formula Molekul: C172H265N43O51
Berat Molekul: Kira-kira 3751.2 Da
Separuh-Hayat: Kira-kira 13 jam (menyokong tindakan berterusan 24 jam)
Spesifikasi Biasa: Pen suntikan pra-diisi, biasanya 3ml:18mg
Fungsi Utama
Liraglutide mengaktifkan reseptor GLP-1 dalam pelbagai tisu dan organ di seluruh badan, membentuk "rangkaian pengawalseliaan pintar":
Peraturan Dwi Pankreas (Penurunan Glukosa Pintar): Dalam kepekatan glukosa-cara bergantung, ia menggalakkan rembesan insulin daripada sel pankreas apabila glukosa darah meningkat, sambil serentak menghalang rembesan glukagon daripada sel pankreas; apabila glukosa darah kembali normal, kesannya secara automatik menjadi lemah, oleh itu risiko hipoglikemia apabila digunakan secara bersendirian adalah sangat rendah.
Peraturan Sistem Penghadaman: Melambatkan pengosongan gastrik dengan ketara, meningkatkan isyarat kenyang dalam saluran gastrousus, dengan itu mengurangkan turun naik glukosa darah selepas makan dan mengurangkan selera makan.
Penindasan Selera Tengah: Bertindak secara langsung pada pusat pengawalseliaan selera di hipotalamus, menghalang neuron kelaparan, meningkatkan rasa kenyang, dan mengurangkan pengambilan kalori pada sumbernya.
Perlindungan Kardiovaskular: Memperbaiki fungsi endothelial vaskular dan menurunkan tekanan darah sistolik. Ia telah terbukti dapat mengurangkan dengan ketara risiko kematian kardiovaskular,-infarksi miokardium bukan maut atau strok pada pesakit diabetes jenis 2 dan penyakit kardiovaskular.
Kelebihan Teras: Faedah Metabolik Keseluruhan Unggul: Liraglutide bukan sahaja berkesan merendahkan hemoglobin terglikasi (pengurangan HbA1c sehingga 0.8%-1.5%), tetapi juga memberikan penurunan berat badan yang ketara (purata penurunan berat badan sebanyak 5%-10%) dan meningkatkan penunjuk metabolik seperti lipid darah dan tekanan darah.
Jelas -Kesan dan Keselamatan Berkekalan: Sifat pengikat albuminnya-yang dicapai melalui rantai sampingan asid lemak menjadikannya ubat GLP-1 pertama yang dicapai sekali-dos harian, meningkatkan pematuhan pesakit dengan sangat baik. Reka bentuk imunogenisitinya yang rendah memastikan keselamatan untuk kegunaan jangka panjang.
Mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular: Ia merupakan salah satu daripada beberapa ubat penurun glukosa-dengan bukti jelas tentang manfaat daripada ujian hasil kardiovaskular (CVOT), memberikan perlindungan hayat tambahan untuk pesakit yang mengalami penyakit kardiovaskular aterosklerotik.
Senario yang berkenaan: Kawalan diabetes mellitus jenis 2 pada orang dewasa: Sesuai untuk pesakit dewasa yang glukosa darahnya masih kurang dikawal selepas dos maksimum metformin atau sulfonylurea yang boleh diterima sahaja. Ia boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat penurun glukosa-yang lain.
Mengurangkan risiko kardiovaskular: Direka khusus untuk mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular yang buruk pada pesakit dewasa dengan diabetes jenis 2 yang telah didiagnosis dengan penyakit kardiovaskular.
Pengurusan berat badan kronik: Sebagai tambahan kepada-diet rendah kalori dan peningkatan senaman, ia sesuai untuk pesakit dewasa yang memerlukan-pengurusan berat badan jangka panjang. Kriteria kelayakan khusus ialah: indeks jisim badan awal (BMI) Lebih daripada atau sama dengan 30 kg/m² (obes); atau BMI Lebih besar daripada atau sama dengan 27 kg/m² (berat badan berlebihan) dengan sekurang-kurangnya satu-komorbiditi berkaitan berat (seperti hipertensi, diabetes jenis 2 atau dislipidemia).
Cool tags: Premium Tinggi-ketulenan Peptida Liraglutide 2mg/vial, China Premium Tinggi-ketulenan Peptida Liraglutide 2mg/botol pengeluar, pembekal, kilang
