PT141 (Bremelanotide) Pengenalan Produk Bahan Mentah
PT141 (Bremelanotide acetate) ialah polipeptida sintetik heptapeptida kitaran yang diperoleh daripada -melanocyte-hormon perangsang ( -MSH). Ia adalah agonis kuat reseptor melanocortin (MC1R/MC4R), dengan fungsi terasnya ialah pengawalan libido dan rangsangan seksual dalam sistem saraf pusat. Ia adalah satu-satunya bahan mentah polipeptida yang diluluskan secara global untuk rawatan disfungsi seksual pusat.
Maklumat Bahan Mentah Asas
| Nama Cina | Bremelanotide Acetate PT141 |
| Nama Inggeris | PT-141 Bremelanotide Acetate |
| Nombor CAS | 189691-06-3 (Negeri Bebas); 1607799-13-2 (Asetat) |
| Berat Molekul | 1025.18 Da |
| Penampilan | Serbuk lyophilized putih kepada{0}}putih |
| Standard Kesucian | Lebih besar daripada atau sama dengan 98.0% (HPLC), kekotoran tunggal Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
| Sumber Bahan Mentah | Sintesis peptida -pepejal (SPPS), sintesis kimia sepenuhnya |
Struktur Molekul dan Ciri Teras
Jujukan Asid Amino (Heptapeptida Siklik)
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (Cyclization: Asp-Lys) (Lactam Bridge)
(Surat Tunggal: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)
Kelebihan Struktur Utama
- Konformasi Kitaran: Struktur terkunci cincin terjepit laktam-, sangat stabil, tahan terhadap degradasi enzimatik dan separuh hayat-panjang
- N-Asetilasi Terminal: Meningkatkan keterlarutan lipid dan keupayaan untuk menyeberangi darah-halangan otak
- D-Phe: Meningkatkan pertalian reseptor dan menghalang degradasi pantas
Sifat Fizikokimia (Gred Bahan Mentah)
- Keterlarutan: Sedikit larut dalam air (dengan bantuan pembubaran ultrasonik), mudah larut dalam DMSO dan metanol
- Kestabilan
- Serbuk Lyophilized: Stabil selama 2 tahun pada -20 darjah, dilindungi daripada cahaya dan dimeteraikan
- Selepas Penyusunan Semula: Sejukkan pada suhu 2-8 darjah , gunakan dalam masa 30 hari
- Keadaan Penyimpanan: Kering, suhu rendah, terlindung daripada cahaya, tertutup, elakkan pembekuan berulang-kitaran pencairan
- Ketumpatan: 1.43 g/cm³
- Indeks Biasan: 1.679
- pKa: 3.37±0.70
Kelebihan Teras Bahan Mentah
Penyasaran Pusat, Tindakan Unik
Bertindak secara langsung pada MC4R hipotalamus, menggalakkan pembebasan dopamin, norepinephrine, dan oxytocin, merangsang libido dan rangsangan seksual daripada sistem saraf pusat, tidak seperti vasodilator periferi tradisional.
Dwi-Kesan Berkenaan, Sesuai untuk Lelaki dan Wanita
Wanita: FDA diluluskan untuk hiposeksual dalam wanita pramenopaus (HSDD)
Lelaki: Meningkatkan fungsi erektil, masih berkesan untuk mereka yang tidak bertindak balas terhadap sildenafil.
Kestabilan Tinggi, Ketersediaan Bio Tinggi
Struktur kitaran menahan degradasi enzimatik, separuh hayat-kira-kira 2-3 jam, cepat diserap selepas suntikan subkutan.
Tingkap Keselamatan Luas, Kesan Sampingan Boleh Kawal
Terutamanya loya ringan, sakit kepala, dan sedikit kemerahan di tapak suntikan; tiada risiko kardiovaskular, tiada pergantungan dadah.
Kegunaan Utama Bahan Mentah (Penyelidikan/Farmaseutikal)
- Penyelidikan Disfungsi Seksual: HSDD Wanita, Disfungsi Erektil Lelaki (ED)
- Penyelidikan Neurofarmakologi: Laluan Reseptor Melanocortin, Mekanisme Peraturan Keinginan Seksual Pusat
- Pembangunan Dadah: Bahan mentah untuk ubat baru yang dipasarkan (Vyleesi™), penyelidikan pengembangan petunjuk
- Penyelidikan Lain: Peraturan Obesiti (MC4R), Peraturan Pigmentasi Kulit, Penyelidikan Anti-keradangan
Spesifikasi Kualiti (Bahan Mentah Standard)
| Penampilan | Serbuk lyophilized putih kepada{0}}putih |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 98.0% |
| kekotoran | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
| Kelembapan | Kurang daripada atau sama dengan 8.0% |
| Asetat | 5.0%–12.0% |
| Endotoksin | <1 EU/mg (Injection Grade) |
| Pembungkusan | 1mg/5mg/10mg/1g botol serbuk lyophilized |
Notis Keselamatan dan Pematuhan
Untuk kegunaan penyelidikan/pengeluaran farmaseutikal sahaja. Bukan untuk penggunaan atau suntikan sendiri-.
Pengendalian memerlukan kakitangan profesional, persekitaran makmal yang sesuai, dan peralatan perlindungan.
diluluskan oleh FDA (Vyleesi), bahan mentah ubat preskripsi.
WADA Senarai bahan terlarang, dilarang sama sekali untuk digunakan oleh atlet
Ringkasan: PT141 (Bremerlongdan) ialah-ketulenan tinggi, sangat stabil dan sangat aktif fungsi seksual berpusat yang mengawal selia bahan mentah polipeptida. Disediakan melalui sintesis kimia fasa-pepejal, struktur heptapeptida kitarannya memberikannya kestabilan yang kuat, pertalian reseptor yang tinggi dan keupayaan untuk melepasi halangan-otak darah. Kelebihan terasnya ialah penyasaran pusat, dwi keberkesanan dalam kedua-dua lelaki dan wanita, dan keselamatan yang boleh dikawal. Ia merupakan penyelidikan teras dan bahan mentah farmaseutikal dalam bidang disfungsi seksual, neurofarmakologi, dan pembangunan ubat baharu.
Cool tags: perubatan-bahan mentah peptida gred pt141, perubatan China-bahan mentah peptida gred pt141 pengilang, pembekal, kilang, 99 Ketulenan TB500 Serbuk Bahan Mentah Peptida Sintetik, Bekalan Kilang Bahan Mentah Peptida BPC157 Dalam Stok, Bahan Mentah Peptida Ketulenan Tinggi CJC1295 dengan DAC Untuk Penyelidikan, Penyelidikan Ipamorelin Peptida Bahan Mentah Gred Perubatan, Bahan Mentah Peptida Premium BPC157, serbuk mentah
