Nama Cina: Tesamorelin (Kod Pembangunan TH9507, Nama Dagangan Egrifta/Egrifta SV)
Nombor CAS: 218949-48-5
Struktur: Analog GHRH manusia sintetik (1-44) yang terdiri daripada 44 asid amino, dengan N-sisa tirosin terminal dilekatkan pada kumpulan trans-3-hexenoyl (tahan kepada degradasi DPP-IV) dan amidasi terminal C.
Formula Molekul: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S (asas bebas)
Berat Molekul: Kira-kira 5135.9 Da
Rupa: Serbuk lyophilized putih hingga pudar-putih
Ketulenan: Gred penyelidikan, standard umum Lebih besar daripada atau sama dengan 98% (HPLC)
Keterlarutan: Mudah larut dalam air steril atau asid asetik/air antibakteria, larut sedikit dalam pelarut organik tulen
Penyimpanan: Serbuk lyophilized yang tidak dilarutkan -20 darjah, dilindungi daripada cahaya dan kelembapan; selepas penyusunan semula, sejukkan pada 2-8 darjah, disyorkan untuk digunakan dalam masa 2-4 minggu, jangan berulang kali beku dan cair
Tesamorelin ialah agonis reseptor GHRH yang secara khusus mengikat sel hormon pertumbuhan dalam kelenjar pituitari anterior, mengaktifkan laluan Gs-AC-cAMP-PKA → mendorong kelenjar pituitari untuk mensintesis dan melepaskan hormon pertumbuhan endogen (GH) secara berdenyut → seterusnya hepatik IGF-1.
GH yang tinggi secara khusus menggalakkan lipolisis lemak viseral (VAT) dengan mengaktifkan hormon adiposit-lipase sensitif (HSL), mengurangkan simpanan trigliserida, mengurangkan lemak perut dalam dengan ketara dan mempunyai sedikit kesan pada lemak subkutaneus periferi. Tidak seperti suntikan terus hormon pertumbuhan manusia rekombinan (rhGH), ini mengekalkan gelung maklum balas negatif hipotalamus-hipotitari, menghalang paras GH daripada melonjak kepada paras patologi dan mengekalkan penghampiran yang lebih dekat bagi irama rembesan fisiologi.
Pengurangan lemak viser yang disasarkan: Terbukti secara klinikal untuk mengurangkan lemak viseral sebanyak kira-kira 15%–18% dalam 26 minggu, pada masa ini ia merupakan peptida pengurangan VAT-yang paling disokong dan satu-satunya analog GHRH-yang diluluskan oleh FDA untuk gangguan metabolisme lipid-yang berkaitan HIV.
Pemeliharaan impuls fisiologi: Tidak seperti suntikan HGH langsung yang menindas paksi hipotalamus-pituitari, penggunaan jangka-panjang mengakibatkan penindasan pituitari eksogen yang lebih ringan.
Tiada pengurangan lemak subkutaneus periferi: Hampir tiada kesan pada lemak subkutan pada anggota badan, menjadikannya sesuai untuk individu yang mengalami obesiti pusat.
Faedah tambahan: Beberapa kajian menunjukkan ia boleh mengurangkan kandungan lemak hati dan meningkatkan penunjuk NAFLD.
IGF-1 dan Kesan Glukosa Darah: Meningkatkan tahap serum IGF-1, yang berpotensi memburukkan sensitiviti insulin dan meningkatkan glukosa darah puasa/HbA1c. Gunakan dengan berhati-hati dalam pradiabetes.
Pengekalan Air dan Natrium dan Sakit Sendi: Kesan sampingan yang biasa termasuk edema periferal, sindrom carpal tunnel-seperti kebas jari dan sakit sendi-ini adalah kesan GH dan bukan semua orang boleh bertolak ansur.
Kesan Lantunan: Lemak visceral akan pulih secara beransur-ansur dalam beberapa bulan hingga setahun selepas pemberhentian; ia bukan penyelesaian kekal.
Memerlukan Kelenjar Pituitari Berfungsi: Tidak berkesan sepenuhnya atau malah dikontraindikasikan pada pesakit dengan reseksi pituitari, tumor pituitari atau kerosakan paksi pituitari-hipotalamus yang teruk.
Bukan Ubat Penurunan Berat Badan: Perubahan berat badan secara keseluruhan adalah minimum; hanya ukur lilit pinggang berkurangan dan komposisi badan bertambah baik.
Individu yang dijangkiti HIV-dengan lipodistrofi – Petunjuk asal yang diluluskan
Individu bukan-HIV yang mengalami obesiti perut visceral yang ketara, mereka yang mengambil berat tentang risiko metabolik (di luar-penggunaan penyelidikan label)
Untuk pengoptimuman komposisi badan melalui diet dan senaman, fokus pada pengurangan lemak viseral daripada mengejar penurunan berat badan.
Kegunaan Penyelidikan: Aktiviti reseptor GHRH, pengawalan nadi GH, metabolisme lipid-berkaitan dalam eksperimen in vitro/haiwan
Kontraindikasi: Wanita hamil (kategori kehamilan X), tumor malignan aktif (GH/IGF-1 risiko menggalakkan pertumbuhan), disfungsi/tumor pituitari, alahan kepada bahan mentah atau eksipien seperti manitol
Gunakan dengan berhati-hati dalam: Diabetes/toleransi glukosa terjejas (memerlukan pemantauan tetap glukosa darah puasa/HbA1c), sejarah sindrom carpal tunnel, penyakit kardiovaskular atau buah pinggang yang teruk
Pemantauan IGF-1: Untuk penggunaan berterusan, disyorkan untuk memeriksa serum IGF-1 setiap 3 bulan. Jika ia kekal > +3... SDS sedang mempertimbangkan untuk mengurangkan atau menggantung penggunaannya.
Status WADA: Dikelaskan sebagai hormon pertumbuhan-melepaskan analog hormon, ia disenaraikan dalam senarai larangan anti-doping. Atlet yang bertanding tidak seharusnya menggunakannya.
Amaran Bahan Mentah: Kebanyakan bahan mentah yang tersedia secara komersial tidak berdaftar dan dilabel "Untuk Kegunaan Penyelidikan Sahaja." Suntikan langsung manusia adalah dilarang sama sekali. Sentiasa minta Sijil Kebenaran (COA) (HPLC+MS) semasa membeli. Risiko peptida/kekotoran palsu adalah sangat tinggi.
Cool tags: Serbuk Peptida Tesamorelin, Serbuk Peptida China Tesamorelin pengeluar, pembekal, kilang, 99 Ketulenan TB500 Serbuk Bahan Mentah Peptida Sintetik, Bahan Mentah Peptida Ketulenan Tinggi CJC1295 dengan DAC Untuk Penyelidikan, Penyelidikan Ipamorelin Peptida Bahan Mentah Gred Perubatan, Bahan Mentah Peptida Penggunaan Makmal TB500, Peptida Sermorelin gred perubatan, Bahan Mentah Peptida Ipamorelin Premium untuk Penyelidikan Saintifik
