MT2 (Melanotan II) ialah hormon peptida kitaran sintetik yang dibangunkan oleh pasukan penyelidik di Kolej Perubatan Universiti Arizona. Ia adalah analog alfa-melanocyte-hormon perangsang semula jadi ( -MSH). Matlamat pembangunan awalnya adalah untuk menjadi ubat calon untuk merawat disfungsi seksual wanita dan disfungsi erektil lelaki (ED). Walau bagaimanapun, disebabkan oleh isu keselamatan dan kesan sampingan, pembangunan ubat telah dihentikan pada tahun 2003. Sehingga kini, tiada ubat yang mengandungi MT2 telah dipasarkan secara rasmi di seluruh dunia; ia digunakan terutamanya sebagai reagen penyelidikan atau diedarkan di pasaran tidak formal.
Jujukan Asid Amino: Ac-Nle-siklo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Formula Molekul: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Berat Molekul: Anggaran. 1024.18 Da
Nombor CAS: 121062-08-6
Rupa: Serbuk lyophilized putih, mudah larut dalam air
Ketulenan: Gred penyelidikan biasanya Lebih besar daripada atau sama dengan 98% (HPLC)
Keterlarutan: Larut dalam air steril, asid cair, dan kira-kira 10 mM dalam DMSO
Kestabilan: Simpan serbuk kering pada -20 darjah atau -80 darjah dalam bekas bertutup, terlindung daripada cahaya dan kering; selepas penyusunan semula, adalah disyorkan untuk aliquot dan simpan pada -20 darjah atau -80 darjah, mengelakkan kitaran beku-cair berulang.
MT2 ialah agonis reseptor melanocortin yang kuat dan tidak{1}}selektif, terutamanya bertindak pada... Subjenis seperti MC1R, MC3R, MC4R dan MC5R:
**Menggalakkan pigmentasi:** Mengaktifkan reseptor MC1R pada melanosit kulit, merangsang pengeluaran melanin dan mendorong kulit yang lebih gelap (kesan penyamakan) tanpa pendedahan UV yang berpanjangan.
**Mengawal fungsi seksual:** Bertindak pada reseptor MC4R dalam hipotalamus, mendorong ereksi spontan, memendekkan kependaman ereksi dan meningkatkan rangsangan seksual.
**Menyekat selera makan/penurunan berat badan:** Pengaktifan MC4R menyekat pengambilan makanan, menunjukkan pengurangan penggunaan makanan dan penambahan berat badan dalam model haiwan.
**Lain-lain:** Kajian menunjukkan bahawa ia menggalakkan penjanaan semula saraf periferi dalam model haiwan, mempunyai sifat neuroprotektif dan mempunyai kecenderungan menghalang tertentu pada sel melanoma (penyelidikan lanjut diperlukan).
**Kepelbagaian fungsi:** Molekul yang sama mempunyai pelbagai aktiviti biologi, termasuk penyamakan, disfungsi erektil dan penindasan selera makan.
**Sangat berkesan dan-menjimatkan masa:** Berbanding dengan pendedahan matahari semula jadi, menggunakan MT2 memerlukan lebih sedikit masa untuk pendedahan UV untuk mencapai tan yang lebih dalam dan lebih lama-tahan. **Ketahanan:** Selepas mencapai pigmentasi yang ideal, kesan penyamakan boleh bertahan selama berminggu-minggu atau bahkan berbulan-bulan selepas pemberhentian ubat.
**Fleksibiliti dan Kebolehkawalan:** Ton kulit boleh dikawal secara individu dengan melaraskan dos pemuatan dan penyelenggaraan. Kekerapan dos penyelenggaraan adalah rendah (cth, dua minggu sekali).
**Penyelidikan/Eksperimen:** Sebagai sebatian alat untuk agonis reseptor melanocortin, ia digunakan dalam kajian praklinikal untuk pengawalan pigmentasi, disfungsi seksual, selera makan dan metabolisme tenaga, dan perlindungan saraf.
**Bukan-Kalangan Kecantikan/Kecergasan Standard:** Sesetengah individu membeli sendiri "bahan mentah" untuk penyamakan pantas, pengurusan warna kulit semasa penyediaan pertandingan, atau lebih-dipanggil "peningkatan prestasi" (-risiko tinggi, aktiviti tidak terkawal).
**Arahan Penyelidikan Klinikal Lalu:** Ia memasuki ujian awal manusia untuk meneroka penggunaannya dalam merawat disfungsi erektil, disfungsi seksual wanita, dan mengurangkan risiko selaran matahari/kanser kulit (semua perkembangan telah dihentikan).
Tiada Ubat Dipasarkan Secara Sah: Pada masa ini, hampir tiada ubat manusia yang diluluskan secara rasmi untuk MT2 di mana-mana negara. Kebanyakan produk yang beredar dalam talian adalah "bahan kimia penyelidikan," dan kualiti, ketulenan dan kemandulannya tidak dijamin.
Kesan Sampingan Biasa: Muka memerah, loya, muntah, menguap, selera makan berkurangan, tindak balas tapak suntikan dan turun naik sementara dalam tekanan darah.
-Risiko Jangka Panjang/Tidak Diketahui: Terdapat laporan tentang warna kulit yang tidak sekata, penampilan tahi lalat baharu dan tahi lalat sedia ada menjadi lebih gelap dan besar. Institusi perubatan umumnya tidak mengesyorkan penggunaannya kerana kebimbangan mengenai potensi melanoma atau lesi kulit.
Penggunaan dan Penyimpanan: Jika digunakan dalam kajian haiwan makmal/in vitro, ia biasanya diberikan secara subkutan atau intravena. Lindungi dengan ketat daripada cahaya, kelembapan dan suhu rendah. Gunakan secepat mungkin selepas penyusunan semula mengikut protokol penyelidikan.
Pematuhan Kawal Selia: Produk daripada saluran yang sah biasanya terhad kepada "penggunaan penyelidikan makmal" dan tidak boleh digunakan untuk diagnosis manusia, rawatan atau suntikan kosmetik.
Kajian Manusia Awal: Dalam kajian-sampel yang kecil, MT2 diperhatikan untuk mendorong kejadian ereksi, meningkatkan rangsangan seksual dan mempercepatkan pigmentasi kulit di bawah pendedahan UV tertentu.
Kajian Model Haiwan: Dalam model tetikus/tikus, dos MT2-mengurangkan pengambilan makanan dan berat badan secara bergantung; pada dos tertentu, ia menggalakkan pemulihan fungsi deria selepas kecederaan mampatan saraf sciatic.
Sebagai Molekul Induk: Prinsip reka bentuk strukturnya (cyclization, D-penggantian asid amino, dsb.) memberikan rujukan penting untuk pembangunan seterusnya modulator reseptor melanocortin yang lebih selektif dengan kesan sampingan yang lebih sedikit.
Nilai teras MT2 dicerminkan terutamanya dalam penyelidikan saintifik: Ia adalah molekul model klasik agonis reseptor melanocortin sintetik dengan pelbagai aktiviti biologi, yang boleh membantu penyelidik menjelaskan mekanisme tindakan MC1R~MC5R dalam sistem fisiologi yang berbeza (pigmentasi, fungsi seksual, keseimbangan tenaga, sistem saraf, imuniti, dll.); ia juga mengingatkan industri bahawa sifat "pleiotropik" ubat peptida, jika disertai dengan kesan sampingan yang tidak terkawal, akan menyekat terjemahan klinikalnya dengan serius. Bagi pengguna biasa, risiko jauh melebihi faedah "kecantikan/fungsi" yang tidak terbukti, dan mereka tidak seharusnya menggunakannya sendiri.
Cool tags: Dadah peptida Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, China Dadah peptida Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 pengilang, pembekal, kilang
