Triptorelin ialah analog dekapeptida sintetik gonadotropin-(GnRH). Sebagai agonis reseptor GnRH yang kuat, aktivitinya lebih kuat daripada GnRH semula jadi. Secara klinikal, triptorelin terutamanya menghalang rembesan gonadotropin kelenjar pituitari melalui pentadbiran berterusan, dengan itu menyekat fungsi testis dan ovari dan menurunkan hormon seks (seperti testosteron atau estrogen) ke tahap pengebirian.
Pada masa ini, triptorelin digunakan secara meluas secara klinikal untuk merawat penyakit berikut:
Kanser Prostat: Berkenaan untuk rawatan paliatif dan diagnosis klinikal kanser prostat yang bergantung kepada hormon lanjutan-.
Endometriosis: Digunakan untuk merawat endometriosis (peringkat I hingga IV) di dalam dan di luar alat kelamin.
Fibroid Rahim: Digunakan untuk rawatan praoperasi fibroid rahim untuk mengurangkan saiz fibroid dan memperbetulkan anemia.
Kemandulan Wanita: Digunakan untuk downregulation pituitari dalam teknologi pembiakan berbantu seperti persenyawaan in vitro (IVF) dan pemindahan gamet intrafallopian (GIFT).
Akil baligh pramatang pusat: Digunakan untuk menghalang rembesan berlebihan gonadotropin pituitari pada kanak-kanak dan melambatkan kematangan rangka.
Pada tahun 1971, saintis asing berjaya mengasingkan dan mengekstrak hormon pelepas GnRH gonadotropin-semulajadi daripada hipotalamus haiwan, menjelaskan mekanisme tindakan biologinya dan meletakkan asas saintifik untuk analog sintetik berikutnya. Oleh kerana separuh hayat-yang pendek dan kestabilan GnRH semula jadi yang lemah, adalah sukar untuk memenuhi keperluan eksperimen dan aplikasi rutin. Penyelidik seterusnya terus mengoptimumkan struktur molekul, membangunkan analog sintetik yang lebih stabil dan lebih serasi-triptorelin-dengan menggantikan tapak asid amino tertentu.
Triptorelin pada mulanya dioptimumkan dan dimuktamadkan oleh institusi penyelidikan luar negara, dan seterusnya, sebuah syarikat bioteknologi khusus menyelesaikan pelaksanaan proses dan pengoptimuman pengeluaran besar-besaran. Ia telah dilancarkan secara rasmi di luar negara pada tahun 1986. Selepas beberapa dekad proses lelaran, teknologi sintesis triptorelin kini matang dan kualitinya boleh dikawal. Ia ialah bahan mentah peptida diubah suai GnRH-yang digunakan secara meluas dalam bidang penyelidikan saintifik global, digunakan secara meluas dalam pelbagai kajian mekanisme pembiakan, eksperimen perbandingan peptida dan projek penyelidikan yang berkaitan. Ia juga merupakan produk penting biasa dalam pasaran peptida penyelidikan saintifik perdagangan asing.
Untuk memaksimumkan pemeliharaan integriti dan aktiviti struktur peptida, dan mengelakkan masalah seperti pengoksidaan, penyerapan lembapan dan degradasi, produk ini mesti disimpan dalam bekas tertutup di bawah syarat yang ketat:
1. Penggunaan jangka pendek-(1-3 bulan): Sejukkan dalam bekas bertutup pada 2 darjah -8 darjah , elakkan cahaya, kelembapan dan oksigen sepanjang proses dan elakkan pembukaan yang kerap untuk mengelakkan pendedahan kepada udara;
2. Penyimpanan jangka-panjang (lebih daripada 3 bulan): Adalah disyorkan untuk menyimpan dalam -persekitaran beku suhu rendah 20 darjah, tertutup dan dilindungi daripada cahaya, untuk mencegah pengoksidaan tryptophan dan degradasi rantai peptida dengan berkesan;
3. Penyimpanan harian hendaklah dijauhkan daripada suhu tinggi, kelembapan dan cahaya matahari langsung. Jangan biarkan ia terbuka pada suhu bilik untuk tempoh yang lama. Gunakannya secepat mungkin selepas dibuka dan elakkan kitaran pencairan-pembekuan berulang.
Di bawah keadaan penyimpanan standard pengedap lengkap, perlindungan daripada cahaya, serta suhu dan kelembapan yang mematuhi, jangka hayat produk ini ialah 24 bulan. Storan terbuka yang berpanjangan pada suhu bilik, pembekuan berulang-kitaran pencairan atau penyimpanan dalam persekitaran suhu lembap dan tinggi-akan mempercepatkan kehilangan aktiviti produk, menyebabkan kemerosotan serbuk, memendekkan kitaran penggunaan dengan ketara dan menjejaskan keputusan percubaan.
Teknologi pelepasan-bertindak lama-lama: Menggunakan teknologi mikrosfera termaju, ubat dilepaskan secara perlahan dan seragam di dalam badan. Formulasi-bertindak panjang (cth, sebulan sekali atau setiap tiga bulan) boleh mengurangkan dengan ketara bilangan lawatan dan suntikan hospital, mengurangkan penderitaan pesakit dan beban kewangan.
Kesan pengebirian yang berpotensi: Sebagai agonis reseptor GnRH yang kuat, ia boleh mengurangkan testosteron ke tahap pengebirian dengan cepat dan stabil, dengan berkesan menghalang pertumbuhan tumor-bergantung pada hormon.
Keselamatan dan pematuhan yang tinggi: Berbanding dengan terapi kastrasi estrogen oral tradisional, ia mengelakkan ketoksikan kardiovaskular dan risiko trombosis; berbanding dengan pengebirian pembedahan, ia memelihara integriti fizikal pesakit dan meningkatkan kualiti hidup.
Kejayaan dalam penggantian domestik: Formulasi mikrosfera yang dihasilkan dalam negara mempunyai pemuatan ubat yang tinggi dan eksipien yang lebih sedikit, mengurangkan kesan pelepasan pecah awal ubat, menghasilkan kepekatan ubat darah yang lebih stabil dan keselamatan ubat yang lebih baik.
**Risiko Simptom Awal yang semakin teruk:** Pada peringkat awal rawatan (beberapa minggu pertama), disebabkan oleh peningkatan sementara dalam tahap hormon, sebilangan kecil pesakit mungkin mengalami gejala yang semakin teruk seperti sakit tulang, saluran kencing tersumbat atau mampatan saraf tunjang. Pemantauan perubatan yang rapi diperlukan untuk-pesakit berisiko tinggi ini semasa fasa rawatan awal.
**Pemantauan Reaksi Buruk:** Disebabkan penindasan hormon seks, pesakit sering mengalami hot flashes, penurunan libido, disfungsi erektil, kekeringan faraj dan perubahan mood. Penggunaan jangka panjang-memerlukan pemantauan untuk risiko penurunan ketumpatan mineral tulang.
**Kontraindikasi:** Ubat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil, wanita menyusu, dan mereka yang alah kepada analog GnRH. Wanita mesti mengesahkan mereka tidak hamil sebelum rawatan.
**Susulan Berkala-:** Semasa rawatan, pemantauan tekanan darah, gula darah, elektrolit, tahap hormon seks dan ketumpatan mineral tulang secara berkala adalah perlu.
**Interaksi Dadah:** Jika anda sedang mengambil ubat antiarrhythmic, antibiotik atau ubat preskripsi lain, sila maklumkan kepada doktor anda terlebih dahulu.
Cool tags: -Peptida berkualiti tinggi Triptorelin/GnRH 2mg/vial, China-kualiti tinggi peptida Triptorelin/GnRH 2mg/vial pengeluar, pembekal, kilang
