Mekanisme Tindakan
2.1 Dwi Tapak Tindakan
Kesan pelepasan GHRP-6 GH-beroperasi pada kedua-dua tahap pituitari dan hipotalamus. Kajian klinikal oleh Popovic et al. mengesahkan bahawa pada pesakit dengan pemotongan hipotalamus-pituitari, tindak balas GH kepada GHRP-6 telah disekat sepenuhnya, manakala tindak balas kepada GHRH kekal normal; apabila ditadbir secara gabungan, kesan sinergistik GHRP-6 dan GHRH hilang, hanya menunjukkan kesan aditif aritmetik. Keputusan ini secara langsung menunjukkan bahawa tapak utama tindakan GHRP-6 terletak pada tahap hipotalamus, secara tidak langsung menguatkan nadi GH dengan melegakan ketegangan perencatan somatostatin pada kelenjar pituitari.
2.2 Penguatan Sinergis dengan GHRH
GHRP-6 dan GHRH bertindak pada laluan reseptor yang berbeza, menghasilkan kesan aditif super-apabila digunakan dalam kombinasi. Dalam subjek biasa, AUC rembesan GH ialah 483.7 ± 99.2 ug/L/120 min apabila GHRH digunakan secara bersendirian, dan 1434.8 ± 393.0 apabila GHRP-6 digunakan secara bersendirian. AUC gabungan mencapai 3771.5 ± 399.6, jauh lebih tinggi daripada jumlah aritmetik bagi pentadbiran ubat tunggal.
2.3 GH-laluan perlindungan sel bebas
Selain GHS-R1a, GHRP-6 boleh terikat pada reseptor pemulung CD36, mengantara kesan perlindungan pleiotropik bebas daripada paksi GH. Laluan ini mengaktifkan lata PI-3K/AKT1 dan mendorong faktor-1 (HIF-1 ), mengambil bahagian dalam kemandirian sel; ia juga mengimbangi PPAR dan mengecilkan TGF- 1, CTGF dan PDGF, memberikan kesan anti-fibrotik; dan ia menyekat lata keradangan hiliran dengan menghalang ekspresi dan pengaktifan NFκB.
2.4 Mekanisme Inotropik Positif
Dalam kardiomiosit dan jantung perfused terpencil, GHRP-6 meningkatkan kemasukan Ca²⁺ ke dalam saluran kalsium berpagar voltan melalui laluan PLC/DAG/PKC, mencetuskan pelepasan Ca²⁺ daripada retikulum sarcoplasmic, menghasilkan tindak balas inotropik positif tanpa peningkatan kadar denyutan jantung. Suntikan bolus intravena sebanyak 400 ug/kg meningkatkan pecahan ejekan sebanyak 15%–20% dalam model arnab yang sihat dan infark.
Kinetik Pelepasan GH
Dos tepu GHRP-6 ialah lebih kurang 1 mcg/kg. Di bawah ambang ini, pelepasan GH meningkat dalam-cara bergantung kepada dos; di atas dos ini, dataran tinggi dicapai, dan peningkatan selanjutnya tidak lagi meningkatkan rembesan GH, hanya menguatkan kesan sampingan seperti kortisol, prolaktin, dan selera makan. Selepas suntikan subkutaneus tunggal, GH plasma memuncak dalam masa 15-30 minit, dengan separuh hayat kira-kira 20-30 minit, dan ketinggian GH berlangsung selama kira-kira 2-3 jam.
Arahan Penggunaan
Parameter Dos
Jadual
Kandungan Item
Laluan Pentadbiran
Suntikan subkutaneus (diutamakan) atau suntikan intramuskular
Dos Tunggal
100 mcg (kira-kira 1 mcg/kg dos tepu)
Kekerapan Dos
2–3 kali sehari, Lebih besar daripada atau sama dengan 3 jam
Tarikh Pentadbiran
Keadaan Puasa (lebih daripada 2 jam selepas makan)
Masa Disyorkan
Awal pagi semasa perut kosong, selepas latihan, sebelum tidur
Tempoh Penggunaan
8-12 minggu, sesetengah rejimen boleh berlanjutan hingga 16 minggu
Tapak Suntikan
Perut, paha anterolateral, lengan atas posterior (bergantian)
Penyusunan Semula dan Penukaran Dos
Susun semula serbuk lyophilized dengan air steril untuk suntikan atau air antibakteria yang mengandungi benzyl alcohol. Contohnya, menambahkan 2.5 mL air antibakteria ke dalam botol 5 mg menghasilkan kepekatan 2 mg/mL (iaitu, 2000 mcg/mL). Apabila menggunakan penyuntik insulin U-100:
100 mcg=0.05 mL=5 unit
200 mcg=0.10 mL=10 unit
Regimen Gabungan
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan analog GHRH (seperti CJC-1295 No DAC / Mod GRF 1-29), kedua-duanya boleh ditadbir serentak dalam penyuntik yang sama. Gabungan biasa ialah GHRP-6 100 mcg + CJC-1295 100 mcg, menggunakan penguatan sinergistik nadi GH melalui dua laluan GHS-R1a dan GHRH-R.
Senario Aplikasi
Diagnostik Perubatan
GHRP-6 boleh digunakan sebagai ubat ujian rangsangan GH untuk menilai fungsi rizab GH pituitari melalui satu pentadbiran intravena. Aplikasi ini mengikuti laluan teknikal yang sama seperti aplikasi diagnostik GHRP-2 (Pralmorelin).
Perlindungan Kardiovaskular
Kajian penting 2003 oleh Makmal Penyelidikan Merck menunjukkan bahawa dalam model kardiomiopati diluaskan dalam model taring, 21 hari prarawatan kronik dengan GHRP-6 mengakibatkan kadar kematian mengejut 0% selepas infarksi miokardium akut, berbanding kira-kira 50% dalam kumpulan kenderaan dan kumpulan GH-yang dirawat. Mekanisme tersebut melibatkan fungsi pampasan yang dipertingkatkan dalam miokardium bukan iskemik, pemeliharaan rizab pertahanan antioksidan, dan pengecilan penjanaan ROS.
Pelbagai-Perlindungan Iskemia/Reperfusi Organ
Dalam model tikus iskemia/reperfusi hati, prarawatan farmakologi dengan GHRP-6 melemahkan kerosakan hati dengan ketara dan mengurangkan perubahan patologi dalam organ distal (paru-paru, buah pinggang, usus kecil), termasuk sindrom gangguan pernafasan akut-seperti perubahan paru-paru, infarksi usus transmural dan nekrosis akut. Kesan sitoprotektif sistemik ini dikaitkan dengan pengecilan penjanaan ROS, pemeliharaan rizab pertahanan antioksidan, dan mengurangkan aktiviti myeloperoxidase, mencadangkan potensi GHRP-6 dalam mengawal iskemia / reperfusi akut dan sindrom tindak balas keradangan sistemik (SIRS) yang berkaitan dengan kejutan.
Anti-fibrosis
GHRP-6 menurunkan kawal selia TGF- 1 dan ekspresi CTGF melalui lata dipacu PPAR, mengurangkan pemendapan protein matriks kolagen dan ekstraselular dengan ketara dalam model haiwan sirosis dan parut proliferatif.
Sokongan pemakanan dan cachexia
GHRP-6 ialah ahli keluarga GHRP yang paling berselera-menghasilkan rasa lapar yang kuat dalam masa 15–20 minit selepas suntikan disebabkan oleh kesan meniru ghrelin-nya. Ciri ini menjadikannya sangat berharga dalam kajian intervensi pemakanan untuk kekurangan berat badan, penyakit pembaziran dan cachexia berkaitan kanser.
Perlindungan otot
Serupa dengan GHRP-2, GHRP-6 secara langsung menghalang ekspresi dexamethasone-enzim utama yang disebabkan oleh atrofi otot, Atrogin-1 dan MuRF1, melalui GHS-R1a, memberikan kesan pelindung otot bebas daripada regulasi transkrip IGF-1.
Pembaikan Tisu
Aplikasi gabungan GHRP-6 dan EGF menunjukkan kesan pembaikan sinergistik dalam model haiwan sklerosis berbilang, lesi axonal periferal, dan iskemia serebrum, memberikan bukti eksperimen untuk potensi penggunaannya dalam penyakit neurodegeneratif.
Soalan Lazim
S: Apakah kuantiti pesanan minimum?
A: Kuantiti tempahan minimum ialah 10 botol/set.
S: Berapa lama masa yang diperlukan untuk dihantar?
J: Dalam-pesanan stok akan dihantar dalam masa 24 jam.
S: Apakah kesucian yang boleh anda berikan?
A: Ketulenan standard 99%.
S: Perkhidmatan kurier manakah yang anda gunakan?
J: Perkhidmatan FedEx, DHL, UPS dan pos tersedia.
S: Berapa lama masa penghantaran?
A: Kira-kira 10-15 hari.
S: Bolehkah anda menyediakan laporan COA (Akaun Hak Cipta) dan laporan HPLC (-Pengkomputeran Prestasi Tinggi)?
J: Ya, semua barangan menjalani ujian profesional sebelum penghantaran.
S: Adakah anda menyokong OEM/ODM?
J: Perkhidmatan OEM/ODM disokong, tertakluk kepada keperluan kuantiti pesanan minimum.
S: Bagaimanakah-perkhidmatan selepas jualan dikendalikan?
A: Selepas pelanggan menandatangani barang, jika masalah kualiti disahkan disebabkan oleh pengeluaran kami, mereka boleh menikmati penggantian percuma atau bayaran balik. Kami mematuhi prinsip perkhidmatan pragmatisme dan tanggungjawab, bertindak balas secara aktif dan mengendalikan semua jenis isu dengan betul, tanpa mengabaikan tanggungjawab atau mengelakkan masalah, dan melakukan yang terbaik untuk melindungi hak dan kepentingan pelanggan kami.
S: Apakah kaedah pembayaran yang tersedia?
J: Kami menyokong pemindahan bank, Bitcoin, Transferwise dan Xoom.
Cool tags: 99% ketulenan tinggi ghrp-6 untuk kegunaan penyelidikan saintifik cas: 87616-84-0, China 99% ketulenan tinggi ghrp-6 untuk kegunaan penyelidikan saintifik cas: 87616-84-0 pengilang, pembekal, kilang
